在两款选择性RET抑制剂上市后，RET突变的非小细胞肺癌和甲状腺癌等患者的治疗得到有效改善。但随之而来的，是以这两款第一代选择性RET抑制剂为代表的靶向药物耐药的“困境”。与EGFR、ALK等靶点相比，RET靶点尚未有针对耐药突变的药物，患者的治疗通常会在经历一段时间的有效治疗之后，再次面临耐药难关。而耐药机制是以溶剂前沿G810R/S突变为代表的靶点突变，阻碍了第一代选择性RET抑制剂与靶点的结合，进而影响药效导致耐药。APS03118以其独特的结构优势，可有效抑制RET溶剂前沿突变RET，并对包括溶剂前沿突变的多种小鼠肿瘤模型有显著抗肿瘤效果，且耐受性良好。